> Nyheder > Industri nyheder

Hvad bruges misoprostol til?

2022-02-25

Misoprostol er en prostaglandin E1-analog, der forårsager blødgøring og udvidelse af livmoderhalsen og livmodersammentrækninger. Indgivelsesveje omfatter oral, vaginal, rektal, bukkal og sublingual.

Misoprostol, et derivat af prostaglandin E1, kan bruges til behandling af duodenalsår, forebyggelse af anti-inflammatorisk induceret mavesår og forebyggelse af tidlig graviditet. Det har den funktion at hæmme sekretionen af mavesyre og forhindre dannelsen af mavesyre. sår, beskytter dermed maveslimhinden, og har samtidig den kontraktile effekt på den gravide livmoder. Det kan blødgøre livmoderhalsen, øge livmoderspændingen og intrauterint tryk. Den sekventielle brug af misoprostol og mifepriston i klinisk praksis kan væsentligt forbedre og inducere amplituden og hyppigheden af livmoderkontraktion i den tidlige graviditet, som kan bruges ved medicinsk abort.

Virkningsmekanisme
Misoprostol er indiceret som en tablet for at reducere risikoen for NSAID-inducerede mavesår, men ikke duodenalsår hos højrisikopatienter. Misoprostol er en syntetisk prostaglandin E1-analog, der stimulerer prostaglandin E1-receptorer på parietalceller i maven for at reducere mavesyresekretion.3 Slim og bicarbonatsekretion øges også sammen med fortykkelse af slimhindedobbeltlaget, så slimhinden kan generere nye celler.

Misoprostol binder sig til glatte muskelceller i livmoderslimhinden for at øge styrken og hyppigheden af sammentrækninger samt nedbryde kollagen og reducere cervikal tonus.

Medicinske anvendelser
1. Arbejdsinduktion
Misoprostol er et effektivt lægemiddel til induktion af fødsel i andet trimester til fosterdød eller graviditetsafbrydelse.67 Den optimale dosis, tidsplan og administrationsvej er ikke fastlagt. Der eksisterer adskillige randomiserede, kontrollerede forsøg, der undersøger de forskellige doser og skemaer.

2. Medicin Abort
I 2000 godkendte FDA medicinabort ved brug af 600 mg oral mifepriston, en progesteronantagonist, med 400 µg oral misoprostol 48 timer senere for graviditeter op til 49 dages graviditet.21 Der er dog fremragende beviser for effekt op til 63 dage af drægtighed under anvendelse af kurene på 200 mg mifepriston oralt efterfulgt af hjemmeadministration af enten 800 µg bukkal misoprostol på 24 til 36 timer eller 800 µg vaginal misoprostol på 6 til 48 timer.

3. Forebyggelse af mavesår
Misoprostol bruges til forebyggelse af NSAID-inducerede mavesår. Det virker på maveparietalceller og hæmmer sekretionen af mavesyre ved hjælp af G-proteinkoblet receptormedieret hæmning af adenylatcyclase, hvilket fører til nedsatte intracellulære cykliske AMP-niveauer og nedsat protonpumpeaktivitet ved den apikale overflade af parietalcellen.

Bivirkninger
Misoprostol betragtes som et teratogent. Medfødte defekter efter prænatal eksponering tidligt i graviditeten for misoprostol omfatter kraniedefekter, blæreeksstrofi, arthrogryposis, kranienerveparese, ansigtsmisdannelser, terminale transversale lemmerdefekter og Moebius-sekvens.1,15,16 Denne konstellation af medfødte misdannelser menes at være due. til en vaskulær forstyrrelse sekundær til livmoderkontraktioner forårsaget af misoprostol. Forekomsten af disse abnormiteter ser ikke ud til at være høj, når befolkningsregistre er blevet undersøgt, især i betragtning af at eksponering for misoprostol er ret almindelig blandt nogle patientpopulationer.17,18 Den absolutte risiko for medfødte misdannelser efter prænatal eksponering for misoprostol estimeres til at være cirka 1 %.

Farmakokinetiske undersøgelser viser, at misoprostol udskilles i modermælken med lægemiddelniveauer, der stiger og falder meget hurtigt. Niveauer bliver uopdagelige inden for 5 timer efter moderens indtagelse.19 Imidlertid bør ammende kvinder informeres om, at misoprostol kan forårsage diarré hos spædbørn.

Administration af misoprostol til kvinder, der er gravide, kan forårsage fødselsdefekter, abort, for tidlig fødsel eller livmoderruptur. Uterusruptur er blevet rapporteret, når misoprostol blev givet til gravide kvinder for at fremkalde veer eller for at fremkalde abort. Risikoen for livmodersprængning øges med stigende svangerskabsalder og med tidligere livmoderoperationer, inklusive kejsersnit. Misoprostol bør ikke anvendes til at reducere risikoen for NSAID-inducerede sår hos kvinder i den fødedygtige alder, medmindre patienten har høj risiko for at udvikle mavesår eller komplikationer. Kvinder skal have en negativ serumgraviditetstest inden for 2 uger før påbegyndelse af behandlingen, anvende effektive præventionsforanstaltninger og først påbegynde behandlingen på den anden eller tredje dag af den næste normale menstruation. Mundtlige og skriftlige advarsler om farerne ved misoprostol, herunder risikoen for mulig svigt af prævention, skal gives til patienten, inden behandlingen påbegyndes.

Tidligere:Hvad bruges ursodeoxycholsyre til?

Næste:Tofacitinib mere effektivt, alene og i kombinationer, end ikke-biologiske DMARDS