> Nyheder > Industri nyheder

Hvad bruges ursodeoxycholsyre til?

2022-02-25

Ursodeoxycholsyre er en kolelithiant, der almindeligvis anvendes i den gastroenterologiske afdeling, og også et kolelithiasisopløsende middel, så det kan bruges til behandling af galdesten under normale omstændigheder på stedetat galdeblæren har normal kontraktionsfunktion.

Når det kun bruges til lytisk behandling, er behandlingsforløbet så langt som 6 til 24 måneder, og den orale dosis er 10 ml pr. kg legemsvægt pr. dag. Derudover kan stoffet behandle kolestatiske leversygdomme, såsom primær kolestatisk medicin skrumpelever.På samme tid kan også behandle galde refluks gastritis, hver gang 250 mg, en gang om dagen, før du går i seng oral.

Dette produkt er hvidt pulver; Ingen lugt, bitter smag. Det er opløseligt i ethanol, men uopløseligt i chloroform. Det er opløseligt i eddikesyre og opløseligt i natriumhydroxid testopløsning. Smeltepunkt Smeltepunktet for dette produkt er 200 ~ 204â„ƒ. Den specifikke krølle blev taget, vejet nøjagtigt, opløst med vandfri ethanol og fortyndet kvantitativt for at lave en opløsning indeholdende 40 mg pr. 1 ml. Den specifikke krølle er fra +59,0 til +62,0.

Denne medicin kan fremme udskillelsen af endogen galdesyre og reducere reabsorptionen. Antagonisere den cytotoksiske virkning af hydrofob galdesyre og beskytte levercellemembranen. Opløsning af kolesterolsten; Ursodeoxycholsyrekapsler bør ikke tages samtidig med lægemidler som caleenin (cholestylamin), Caletipol (cholestylamin), aluminiumhydroxid og/eller aluminiumhydroxid magnesiumtrisilikat, da disse lægemidler kan binde sig til ursodeoxycholsyre i tarmen og derved hæmme absorptionen. og påvirker effektiviteten.

Ursodeoxycholsyrekapsler bør tages to timer før eller to timer efter indtagelse af lægemidlet, hvis ovenstående lægemiddel skal tages. Ursodeoxycholsyrekapsler kan øge absorptionen af cyclosporin i tarmkanalen. Patienter, der tager ciclosporin, bør overvåge ciclosporinserumkoncentrationen og justere dosis af ciclosporin om nødvendigt. I nogle tilfælde vil ursodeoxycholsyrekapsel reducere absorptionen af ciprofloxacin.

1. Farmakodynamik
ursodeoxycholsyre (UDCA) er 7-isomeren af goosenodeoxycholsyre (primær galdesyre i normal galde), som har følgende funktionelle egenskaber:

(1) øge sekretionen af galdesyre, føre til ændring af galdesyresammensætning og øge dens indhold i galde, hvilket er gavnligt for galdeeffekten.

(2) Kan hæmme syntesen af leverkolesterol, reducere mængden af kolesterol og kolesterolester i galde og kolesterolmætningsindeks betydeligt, hvilket befordrer den gradvise opløsning af kolesterol i sten. UDCA fremmer også dannelsen af krystallinske komplekser af flydende kolesterol, som accelererer udskillelsen og clearance af kolesterol fra galdeblæren til tarmen.

(3) Slap af Oddis lukkemuskel for at styrke galdeblæren.

(4) Reducer leverfedt, øger aktiviteten af leverkatalase, fremmer akkumulering af leverglykogen og forbedrer leverens evne til anti-toksin og afgiftning; Det kan også reducere koncentrationen af triacylglycerol i lever og blod.

(5) Hæmmer udskillelsen af fordøjelsesenzymer og fordøjelsesvæsker.

(6) resultaterne viser også, at UDCA i kronisk leversygdom har immunmodulerende virkning, kan signifikant reducere levercelletype â... ekspression af humane leukocythistokompatibilitetsantigener (HLA), reducere antallet af aktivering af T-celler.

Sammenlignet med dette lægemiddel er gåse-deoxycholsyre (CDCA) stort set det samme med hensyn til stenopløsningsmekanisme og effektivitet, men mængden af CDCA er stor, tolerancen er lidt dårlig, forekomsten af diarré er høj, og den har visse toksicitet for leveren. Udenlandske data tyder på, at denne medicin også har følgende egenskaber:

(1) forårsaget af opløsning af sten effekt hurtigere end CDCA.

(2) I modsætning til CDCA er patientvægt ikke en forudsigelse for behandlingssucces.

(3) Der er bevis for, at opløsningshastigheden af dette lægemiddel for større sten er højere end for CDCA.

(4) Virkningen af dette lægemiddel er dosisafhængig. Derfor er CDCA sjældent blevet brugt, og dette lægemiddel anbefales som førstevalg til behandling af kolesterolgaldesten.

2. Farmakokinetik

Dette lægemiddel er svagt surt, som absorberes hurtigt gennem passiv diffusion efter oral administration, og to toppe af lægemiddelkoncentrationen i blodet forekommer efter henholdsvis 1 time og 3 timer. Fordi kun en lille mængde lægemidler kommer ind i det systemiske kredsløb, er lægemiddelkoncentrationen i blodet meget lav. Det mest effektive sted for absorption er ileum, som har et moderat alkalisk miljø. Efter absorption binder det til glycin eller taurin i leveren og udledes fra galden til tyndtarmen for at deltage i det enterohepatiske kredsløb.

Lithocholsyre (LCA) blev omdannet af bakterier til den samme hydrolyserede del af UDCA i tyndtarmen, mens den anden blev omdannet af bakterier til Lithocholsyre (LCA), som dermed mindskede dens potentielle levertoksicitet. Den terapeutiske virkning af dette lægemiddel var relateret til koncentrationen af lægemidlet i galden, men ikke plasmakoncentrationen. Halveringstiden er 3,5-5,8 dage, hovedsageligt udskilt med fæces, med en lille mængde nyreudskillelse. Det er ikke klart, om UDCA udskilles i human modermælk, da kun en lille mængde UDCA forekommer i serum efter oral administration, og derfor meget små mængder, selvom UDCA kan udskilles i mælk.

Tidligere:Ingen nyheder

Næste:Hvad bruges misoprostol til?